Je nádejou najmä pre ľudí trpiacich chronickou bolesťou a neuropatiou.
Pri testovaní dobrovoľníkov sa nepreukázali nežiaduce účinky potenciálneho liečiva. Zdroj: iStockphoto.com
Bolesť potrápi a naruší každodenné fungovanie nejedného z nás. Vtedy siahneme po jednoduchom riešení, tabletke. Horšie je, keď sa bolesť stane chronickou. Vedci vyvinuli nové perorálne analgetikum, ktoré na rozdiel od existujúcich liekov uľavujúcich od bolesti prináša menej zdravotných rizík. Nová metóda by mohla spôsobiť revolúciu najmä pre tých pacientov, ktorí majú ťažko liečiteľné stavy, ako je bolesť nervov.
Nežiaduce účinky liekov
Štúdia z roku 2022 predostrela zistenie, že 27,5 percenta ľudí na celom svete trpí bolesťou. Sú to najmä starší ľudia a obyvatelia vidieka.
Dostupné analgetiká neraz spôsobujú aj nežiaduce účinky či iné zdravotné problémy. Napríklad bežná účinná látka paracetamol môže byť toxická pre pečeň. Nesteroidné protizápalové lieky, označované aj NSAID (aspirín, ibuprofén a iné), môžu zas poškodiť obličky a spôsobiť žalúdočné vredy. A také opioidy sú notoricky návykové a zodpovedné za vysoký počet úmrtí spôsobených predávkovaním.
Poznáme stavy, pri ktorých je liečba tradičnými analgetikami neúčinná. Nervová bolesť (neuropatia) či chronická bolesť sú jednými z nich. Vedci z biotechnologickej firmy South Rampart Pharma, odhodlaní objaviť nové analgetikum, vyvinuli SRP-001, molekulu, ktorá nie je opioid a nespôsobuje chemické poškodenie pečene. Liek bol testovaný v prvej fáze klinickej štúdie, ktorá priniesla sľubné výsledky.
„Dostupné liečby pomocou opioidov, paracetamolu a NSAID predstavujú riziko závislosti a toxicity pri nadmernom užívaní,“ uviedol Hernan Bazan, spoluzakladateľ a generálny riaditeľ spoločnosti South Rampart a hlavný a zodpovedný autor štúdie.
Molekula SRP-001 funguje na inom princípe, preto sa eliminuje poškodenie pečene. Zdroj: iStockphoto.com
Pôsobí podobne ako paracetamol
Pred klinickými skúškami na pacientoch sa skúmal účinok SRP-001 na modelových organizmoch. Keď sa paracetamol rozloží v tele, jeho aktívny metabolit AM404 zodpovedá za celý alebo čiastočný analgetický účinok. Paracetamol spôsobuje, že oblasť v mozgu zodpovedná za bolesť produkuje AM404, vďaka čomu si ho mozgové bunky samy vytvárajú.
Na myšiach vedci zistili, že po podaní SRP-001 mozog produkoval vyššie množstvá AM404 než paracetamol. Pri skúmaní účinku lieku na molekulárnej úrovni zistili, že oba aktivovali rovnaké signálne dráhy a regulovali kľúčové gény súvisiace s bolesťou.
Čaká nás revolúcia vo farmaceutickom priemysle? Zdroj: iStockphoto.com
Nezaťažuje pečeň
Problém s paracetamolom je ten, že keď sa rozloží, vytvára N-acetyl-p-benzochinón-imín, skrátene NAPQI, ktorý je vo vysokých dávkach toxický pre pečeň. To je dôvod, prečo sa musí dodržiavať jeho stanovená dávka a aj preto má úzke terapeutické okno. Medzi terapeutickou dávkou a predávkovaním je tenká hranica.
Keď sa myšiam podávala molekula SRP-001 v dávke ekvivalentnej toxickej dávke paracetamolu, pečeň nevykazovala známky toxicity. Zato 70 percent myší, ktorým podali toxickú dávku paracetamolu, uhynulo. Výskumníci zistili, že pri novom liečive nedochádza k tvorbe NAPQI.
Vedci testovali liečivo aj na mladých a starších potkanoch a zistili, že je účinné pri akútnej aj chronickej bolesti a znižuje aj horúčku.
Testovanie na ľuďoch bolo úspešné
Výskumníci potom vyskúšali fungovanie SRP-001 aj na 56 zdravých dobrovoľníkoch vo veku od 18 do 55 rokov. Tí dostali buď SRP-001, alebo placebo. Komplexné testovanie vitálnych funkcií účastníkov a laboratórnych výsledkov vrátane funkcie obličiek a pečene nepreukázalo nijaké nechcené účinky. Zistilo sa, že liek má polčas rozpadu až desať hodín, je bezpečný a dobre tolerovaný.
Sľubné výsledky z prvej fázy klinického testovania motivujú vedcov, aby pokračovali ďalej. Druhá skúška štúdií liečby akútnej a neuropatickej bolesti by mala prebehnúť v druhej polovicu roka 2024.
V októbri 2023 americký Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) udelil spoločnosti South Rampart Pharma označenie Fast-Track pre SRP-001 ako liečbu akútnej bolesti. Označenie uľahčuje vývoj a schvaľovanie nového terapeutika.
Zdroj: New Atlas, OutsourcingPharma, DOI: 10.1097/j.pain.0000000000002557
(JM)
