Vývoj nového lieku môže trvať aj 10 rokov. Zistili sme prečo


Vývoj nového lieku môže trvať aj 10 rokov. Zistili sme prečo

Lieky neodmysliteľne patria k nášmu životu. Hoci by sme si najradšej predstavili život bez nich, nejde to. Už pri narodení sa deti stretávajú s očkovaním a prvými formami liečiv v ich živote.

Keby sme hľadali ďalej, zistili by sme, že tehotné ženy počas gravidity užívajú výživové doplnky, ktoré obsahujú liečivé látky. Taktiež sú tu lieky, po ktorých siahneme, keď sme chorí alebo nás niečo bolí. Lieky nás sprevádzajú celým životom. V nasledujúcej reportáži sa dočítate, prečo vývoj lieku môže trvať až dvanásť rokov, prípadne dlhšie, a tiež ktorý liek sa tragicky zapísal do dejín a kvôli nedostatočným informáciám si vyžiadal tisícky postihnutých detí. Reportáž bola napísaná v spolupráci s Magdalénou Májekovou z Ústavu experimentálnej farmakológie a toxikológie SAV.

Liek a liečivá látka. Dva rozdielne pojmy

Liečivo a liek. Hoci sa nám ako laikom môže zdať, že ide o synonymá, opak je pravdou. Kým liečivo je čistá chemická látka identifikovaná v kryštalickej forme, liek je už zmes zložená z konkrétnych zložiek. Liek okrem liečivej (inak povedané účinnej) látky obsahuje aj iné zložky: látky určené na spájanie všetkých zložiek, farbivá, látky na vylepšenie požívateľnosti lieku a podobne. Na druhej strane, liečivo, ako chemická látka, má presne zadefinované vlastnosti a dá sa získať vždy tým istým výrobným spôsobom.

Veda, ktorá sa zaoberá účinkami liečiv a ich pôsobením v organizme sa nazýva farmakológia. Jej hlavným cieľom je okrem poznávania liečiv aj ich navrhovanie a tvorba. Tvorbou nových liečiv sa špecificky zaoberá farmaceutická chémia nazývaná dnes aj medicínska chémia.

Ako vyzerá vývoj nového lieku. Je to zložitý proces, ktorý trvá 10 až 12 rokov

Znie to možno neuveriteľne, ale vývoj lieku skutočne trvá tak dlho. Tento proces začína identifikáciou ochorenia. Vedci sa pri analýze zamerajú na izoláciu kľúčového proteínu. ktorý je dôležitý v chorobnom procese. Obyčajne to býva enzým. Keď sa vedcom podarí enzým vypátrať, čo môže trvať aj dva až päť rokov, nastupuje ďalšie bádanie.

RNDr. Magdaléna Májeková, PhD.Vedci z výskumu navrhovania liečiv sa púšťajú do hľadania látky, ktorá dokáže ovplyvniť činnosť tohto enzýmu. Preskúmajú jej základné fyzikálne a biofyzikálne vlastnosti a otestujú ju v predklinických testoch, čo znamená, že sa testuje na zvieratách. Štatistiky ukazujú, že priemerná doba trvania predklinických testov sú minimálne jeden až tri roky. Po ukončení predklinických testov končí práca vedcov z výskumu navrhovania liečiv.

Štafetu preberajú odborníci z klinického výskumu. Tí zase hľadajú vhodnú liekovú formu. Ich úlohou je nastavenie vhodného dávkovania a tvorba najvhodnejšej podoby lieku. Keď sa im to podarí, nastupujú klinické testy na pokusných pacientoch. Takéto testovanie môže trvať dva až desať rokov. Na jeho finálnom konci je odsúhlasenie lieku štátnou inštitúciou. Až po odsúhlasení sa takýto liek dostáva reálne do obehu a môžeme ho dostať v lekárňach.

Na základe tejto schémy vidíme, že vývoj nového lieku trvá niekoľko rokov, v priemere 10 až 12 rokov. Zdá sa vám to priveľa? Vedci poukazujú na to, že pred niekoľkými desaťročiami to trvalo ešte dlhšie.

Nič nie je zadarmo. O liekoch to platí dvojnásobne

Už teda vieme, že kým sa nám liek dostane, predchádza tomu niekoľkoročný proces. Podsúva sa nám otázka, koľko celý tento proces stojí. Opäť použijeme štatistický príklad.

Hoci vývoj lieku začína predklinickými testami, tie získajú len menšiu časť z celkového rozpočtu na vývoj lieku. Je to približne 36 percent, a teda niečo viac než tretina z celkových nákladov. Klinický výskum je najdrahšia časť z celého procesu. Celkovo naň ide až 60 percent nákladov. Na finálnu registráciu lieku idú približne 4 percentá. Prejdime na konkrétne čísla. Celková čiastka finálneho procesu sa pohybuje v rozmedzí od 500 miliónov až po dve miliardy dolárov. Zadarmo to rozhodne nie je.

Prvé liečivá a časy, keď bola medicína zadarmo

Hoci farmakológia zažíva v súčasnosti obrovský rozmach, za úplne najmladší vedný odbor ju považovať nemôžeme. Jej základy môžeme bez akéhokoľvek preháňania hľadať už v praveku. Už pravekí ľudia si uvedomili, že na niektoré choroby im dobre zaberajú konkrétne rastliny. Nie je to náhoda. Ako už dnes vieme, rastliny obsahujú účinné látky, ktoré pomáhajú potlačiť mnohé choroby. Dobrým príkladom na ilustráciu je vŕbová kôra. Jej odvar môže mať liečivé účinky, potláča bolesť, znižuje zápal aj teplotu. Odvary z vŕby sa používali už dávno v minulosti. V devätnástom storočí sa zistilo, prečo je vŕbová kôra liečivá. Obsahuje liečivú látku salicín. Salicín má však mnoho vedľajších účinkov. Na základe chemických procesov sa z neho dá získať kyselina salicylová. Tá tlmí bolesť ešte účinnejšie, no stále má nežiaduce účinky. Z nej vedci dnes vyrábajú kyselinu acetylsalicylovú, ktorá už vedľajšie účinky nemá. V roku 1897 sa začala táto látka vyrábať aj priemyselne a využíva sa dodnes. Na tomto príklade sme si ukázali, ako sa z vŕby, ktorej liečivé účinky poznali už naši predkovia, postupne získala liečivá látka, ktorá sa síce efektívnejšie, no v rovnakom princípe ako v minulosti využíva dodnes.

Čo majú spoločné ibištek sudánsky a klinčekovec voňavý

Ďalším príkladom liečivej rastliny, ktorej priaznivé účinky poznali ľudia už v minulosti, je ibištek sudánsky. Ibištek má veľa liečivých vlastností, obsahuje viac než 20 prírodných látok, ktoré ovplyvňujú zdravie ľudského organizmu (od vitamínov po organické kyseliny, fenolické látky či napríklad aj eugenol). Eugenol, ktorý sa vo veľkom množstve nachádza v korenine klinček, sa donedávna používal v stomatológii, pretože potláča bolesť a má dezinfekčné vlastnosti. Taktiež má ale škodlivé účinky, a preto sa jeho používanie v súčasnej medicíne obmedzilo. Nič to však nemení na fakte, že jeho liečivú silu poznali už intuitívne ľudia v minulosti a využívali ju za rovnakým účelom, ako my dnes.

Ako sa z alchýmie stala skutočná veda

Prvé písomné poznatky o využívaní liečiv pochádzajú z čias Starého Egypta. Zachoval sa nám Ebersov papyrus, ktorý písomne zaznamenáva prvé používanie liekov. V Grécku bol priekopníkom v medicíne Hippokrates, Rimania mali Galenosa, ktorý priniesol niektoré novátorské liekové formy, ako napríklad čapík. Ten sa dodnes využíva najmä pri deťoch. Avicenna zase zistil, že na liečenie možno používať aj ortuť.

Štrnáste až devätnáste storočie tak môžeme charakterizovať, ako prechod od alchýmie po farmakológiu. Ide o pomerne dlhú dobu. Ľudia spočiatku príliš nedôverovali novým liekom. Vidíme to aj v súčasnosti, keď sa mnoho ľudí stále radšej prikláňa k alternatívnej medicíne.

Práca v laboratóriuV dvadsiatom storočí už hovoríme o obrovskom rozmachu vývoja liekov. Prudko sa rozvíjal farmaceutický priemysel, najmä vďaka rozmachu organickej chémie. Prelom nastáva v sedemdesiatych rokoch. V tomto období si ľudia uvedomili, že pre vlastnú bezpečnosť je potrebné aj zaviesť určitú legislatívu, ktorá by výrobu, ale aj samotné užívanie liekov upravovala. K posilneniu legislatívy nešťastne prispeli aj niektoré tragédie či aféry, ktoré sú spojené s nesprávnym užívaním liekov.

Aféra Talidomid. Vyžiadala si tisícky postihnutých detí

Talidomid bolo liečivo, ktoré sa najmä v Nemecku predpisovalo tehotným ženám. Predával sa pod obchodným názvom contergan. V päťdesiatych až šesťdesiatych rokoch dvadsiateho storočia sa používal ako upokojujúca a uspávacia látka pre tehotné ženy, ktoré trpeli nevoľnosťami. Mal však silné teratogénne účinky, čo sa dovtedy nevedelo. Až dnes sa vie, že takéto lieky sa nesmú predpisovať tehotným ženám. V dôsledku jeho používania sa narodilo niekoľko tisícok postihnutých detí. Deti sa najčastejšie narodili so zdeformovanými končatinami. Dodnes sa aj pre ne používa pomenovanie „talidomidové deti“. Talidomid sa paradoxne používa dodnes, avšak na iné účely. V USA sa ním lieči lepra či zhubné nádory. Je však prísne zakázané ho podávať tehotným ženám.

Vývoj liečiv v súčasnosti

V dvadsiatom prvom storočí sa už pri vývoji nových liečivých látok používajú najmodernejšie výpočtové a informačné metódy. Medzi najnovšie metódy využívané pri vývoji nových liečiv patrí virtuálny skríning, molekulové modelovanie či kvantovo-chemické výpočtové metódy. Pri kvantovej chémii sa skúmajú molekulové vlastnosti látok, ako napríklad náboj či polarita. Vedcom pomáha vypočítať presnú priestorovú štruktúry látky a jej fyzikálno-chemické parametre, ktoré sú dôležité pre vlastnosti liečiva. Molekulové modelovaniesa zaoberá vzájomným pôsobením kandidátov na liečivá makromolekúl. Virtuálny skríning je vyhľadávacia technika, pri ktorej sa systematicky prehľadávajú veľké databázy chemických látok. Vedci v nich hľadajú možné tipy látok na určité druhy ochorenia. Hoci sú všetky tieto procesy mimoriadne zložité, využívajú sa aj na Slovensku. Konkrétne v Ústave experimentálnej farmakológie a toxikológie SAV v Bratislave. Pracovníci ústavu sa podieľajú na riešení viacerých národných aj medzinárodných projektov. Medzi aktuálne výskumy, na ktorých pracujú, patrí terapia chronických komplikácií diabetu či multirezistencia škodlivých mikroorganizmov na antibiotiká.

 

Viac o práci vedeckých pracovníkov z Ústavu experimentálnej farmakológie a toxikológie SAV si môžete pozrieť v nasledujúcom videozázname.

© CVTI SR - Národné centrum pre popularizáciu vedy a techniky v spoločnosti, 2016

 

Spracoval: Tomáš Verníček

Foto a autorizácia textu: RNDr. Magdaléna Májeková, PhD.

Ilustračné foto: www.pixabay.com

Uverejnila: ZVČ

Súvisiace:

Články
Ako vznikajú liečivá
06. feb. 2016
Hore
Publikácie Veda v CENTRE
QUARK
Aurelium - centrum vedy
CVTI SR 80. výročie
Prechod VK na VND
Veda v Centre
kúpa časopisov jún 2016
Atmosféra počas TVT 2017
TVT 2017 články
TAG Spektrum vedy
TAG Slovenská veda
TAG História
TAG Rozhovor
TAG Publikácia
TAG Zaujímavosti vo vede
TAG Centrum vedy
TAG Mládež
TAG QUARK
TAG Ženy vo vede
banner záhrady
Zaujímavosti vo vede
Majoritnými zložkami čokolády sú najmä (poly)ne/nasýtené tuky a cukor (najčastejšie sacharóza).
Zistite viac