Neisté výskumy vystriedal veľký úspech. Účinnú látku lieku v jeho počiatkoch získavali z vŕby bielej a túžobníka brestového.
Felix Hoffmann vynašiel kyselinu acetylsalicylovú, základný komponent aspirínu. Zdroj: headstuff.org
Väčšina bolestí, ktorými človek trpí, nie sú spôsobené akútnym poranením alebo operáciou, pri ktorej možno použiť anestéziu, ale chronickými ochoreniami (napríklad artritídou) alebo krátkotrvajúcimi stavmi, ako sú bolesti hlavy a zubov. Na tieto druhy bolesti bolo potrebné vynájsť liek, ktorý by ich eliminoval a pomáhal ľuďom začleniť sa do normálneho života.
Kôra vŕby bielej a listy túžobníka brestového
V lete 1758 mal reverend Edward Stone z britského Chipping Nortonu ďalší zo záchvatov horúčky a reumatické bolesti. Zhodou okolností v tej chvíli žul vetvičku vŕby bielej (Salix alba) a s ohromením pozoroval, že bolesti ustúpili. Vymyslel teda metódu na sušenie a rozomletie kôry a ďalej experimentoval s cieľom objaviť jej dávkovanie.
Počas ďalších piatich rokov podal liek asi 50 pacientom a účinok ani raz nezlyhal. Nadšený svojím objavom 25. apríla 1763 napísal prezidentovi Kráľovskej spoločnosti grófovi z Macclesfieldu, no jeho objav zostal bez povšimnutia.
V dvadsiatych rokoch 19. storočia začal švajčiarsky farmaceut Johann S. F. Pagenstecher extrahovať látku z listov túžobníka brestového (Filipendula ulmaria), veľmi dobre známeho v ľudovej medicíne ako prostriedok na odstránenie bolesti. Nemecký chemik Carl Jacob Löwig si v roku 1835 prečítal Pagenstecherovu správu vo vedeckom časopise a z použitého extraktu získal kyselinu spirsäure, neskôr známu ako kyselinu salicylovú.
Jej molekulovú štruktúru objavil v roku 1853 aj Karl Friedrich Gerhardt, profesor chémie na univerzite v Montpellieri vo Francúzsku. Pokúsil sa eliminovať jej nežiaduci účinok – bolestivú iritáciu sliznice žalúdka. Procedúru však považoval za veľmi zdĺhavú, a tak sa prestal venovať ďalšiemu výskumu lieku. Nepripisoval mu totiž žiadnu budúcnosť.
Vŕba biela a túžobník brestový. Zdroj: Wikipedia
Objav nezostal bez povšimnutia Talianov a Francúzov
Objav účinku kôry vŕby nezostal v dvadsiatych rokoch 19. storočia bez povšimnutia. V roku 1826 dvaja talianski vedci zistili, že účinnou látkou bol práve salicín a o tri roky neskôr sa francúzskemu chemikovi podarilo získať salicín v čistej forme.
V roku 1839 ďalší z talianskych vedcov pripravil zo salicínu kyselinu salicylovú. Odvtedy sa aktívna látka aspirínu môže získavať z vŕby bielej alebo túžobníka brestového. V súčasnosti sa pripravuje už synteticky, z fenolu.
Len pre ľudí s obrovskými bolesťami
Kyselinu salicylovú užívali po jej vynájdení iba ľudia, ktorých bolesti boli väčšie než bolesti spôsobené požitím samotnej kyseliny.
Jedným z nich bol pán Hoffmann z nemeckého mestečka Elberfeld, zmrzačený artritídou. Jeho syn Felix pracoval ako chemik v neďalekej továrni na lieky a v roku 1895 sa rozhodol skoncovať s trápením otca zmenou štruktúry kyseliny salicylovej.
Zjednodušil teda Gerhardtovu metódu a vynašiel kyselinu acetylsalicylovú. Otcovi podal malé množstvo tejto zlúčeniny a ten konečne po mnohých rokoch prežil noc bez bolesti. Čoskoro sa zistilo, že kyselina acetylsalicylová nemá len analgetické (utlmujúce), ale aj antipyretické (protihorúčkové) a antiinflamačné (protizápalové) účinky.
Účinný, lebo sa rozkladá
Hoffmannov kolega chemik Heinrich Dreser sa domnieval, že liek je účinný, lebo sa v krvi rozkladá na dva komponenty. Na overenie teórie prehltol acetylsalicylát sodný a pravidelne v dvanásťhodinových intervaloch si vyšetroval moč. Našiel v ňom stopy kyseliny acetylsalicylovej, ale nijaký zložený acetylsalicylát. Zlúčenina sa teda naozaj rozložila.
Felix Hoffmann a Heinrich Dreser pomenovali nový liek aspirin. Zdroj: semanticscholar.org
Názov lieku odvodili od túžobníka
V roku 1899 Hoffmann a Dreser dali novému lieku názov aspirin: a pre acetyl a spir pre druh rastliny Spirea s príponou -in, ktorá mala uľahčiť výslovnosť nového slova. O rok neskôr zakúpila patent na aspirín spoločnosť Bayer a začala vyrábať obrovské množstvá lieku. Aspirín sa stal jedným z najlepšie predávaných produktov na svete.
Odmena za novú receptúru
V roku 1914 v očakávaní vypuknutia vojny a zastavenia dodávok aspirínu z Nemecka vypísala britská vláda odmenu 20 000 libier tomu obyvateľovi Britského spoločenstva, kto vynájde novú formu aspirínu a spôsob jeho výroby bez použitia patentu firmy Bayer. Keď austrálska vláda zvýšila odmenu o ďalších 5 000 libier, chemik George Nicholas túto výzvu prijal.
Použitím primitívnych zariadení pri pokusoch, pri ktorých ho v laboratóriu takmer oslepila explózia éteru, vynašiel postup, ktorým sa získaval výnimočne čistý aspirín.
Po porážke Nemcov
Po porážke Nemcov britská správa cudzieho majetku skonfiškovala názov Aspirin a firma Bayer stratila výlučné práva na názov i na výrobu lieku.
Medzi firmami, ktoré začali s výrobou aspirínu, bola aj spoločnosť Georgea Nicholasa, ktorá ho predávala pod obchodným názvom Aspro a stala sa najväčšou spoločnosťou predávajúcou aspirín mimo USA.
Hoci Sterlingova spoločnosť na výrobu liečiv v USA už nebola spojená s pôvodným nemeckým podnikateľom, naďalej predávala aspirín s pôvodným firemným značením Bayer, dobre známou značkou.
Mechanizmus účinku opísali až oveľa neskôr
Mechanizmus účinku aspirínu opísali anglickí výskumníci až v roku 1971. Podľa tohto opisu aspirín zasahuje do účinku prostaglandínov, čo sú látky podobné hormónom, ktoré sa nachádzajú vo všetkých tkanivách organizmu a zvyšujú citlivosť nervových zakončení v mieste zápalu.
Dnes aspirín patrí do skupiny nesteroidných protizápalových liečiv, medzi ktoré sa radí aj ibuprofen. V roku 1893 po prvý raz použili náhradu paracetamol, no ako obľúbené analgetikum vhodné pre všetky vekové skupiny sa dostal na trh až v roku 1953, teda presne pred 70 rokmi.
Zdroj:
Duinová, N. – Sutcliffová, J.: História medicíny od praveku do roku 2020. Slovart, 1997.
(af)
