Prvý liek svojho druhu, ktorý stimuluje metabolizmus svalov a zlepšuje hladinu cukru v krvi aj telesné zloženie, smeruje do rozsiahlejších klinických skúšaní.
Ilustračný obrázok. Zdroj: iStockphotos.com. Autor: eternalcreative
Zníženie hladiny cukru v krvi a zvýšené spaľovanie tuku bez potláčania chuti do jedla a bez straty svalovej hmoty patria medzi najsľubnejšie účinky novej experimentálnej tabletky určenej pre ľudí s diabetom 2. typu a s obezitou. Zistenia pochádzajú od výskumníkov z Karolinska Institutet a zo Štokholmskej univerzity, ktorí štúdiu publikovali v časopise Cell.
Na rozdiel od známych liekov založených na GLP-1, ako je Ozempic, ktoré sa podávajú injekčne a pôsobia najmä znižovaním hladu cez signály medzi črevom a mozgom, nová liečba funguje na úplne inom mechanizme. GLP-1 lieky sú účinné, no často spôsobujú vedľajšie účinky ako pretrvávajúci úbytok chuti do jedla, stratu svalovej hmoty či tráviace problémy.
Liek, ktorý cieli na metabolizmus kostrového svalstva
Nová látka pôsobí priamo na kostrové svaly, ktoré sú hlavným „motorom“ spaľovania energie a tukov, a aktivuje ich metabolizmus namiesto toho, aby ovplyvňovala chuť do jedla. V štúdiách na zvieratách zlepšila kontrolu hladiny cukru v krvi aj celkové zloženie tela. Priniesla výraznejšie zníženie tuku, pričom zachovala svalovú hmotu.
Predklinické testy naznačili aj menej vedľajších účinkov na srdcovo-cievnu sústavu v porovnaní s tradičnými β2-agonistami či s niektorými existujúcimi liekmi na diabetes a obezitu. Keď sa tento liek kombinoval s GLP-1 terapiou, dokázal pri zvieratách zvrátiť stratu svalov, ktorá sa pri liečbe na báze inkretínov niekedy objavuje.
Prvé údaje z výskumov na ľuďoch tieto výsledky podporujú. Úvodná klinická štúdia fázy I, do ktorej bolo zapojených 48 zdravých dobrovoľníkov a 25 ľudí s diabetom 2. typu, ukázala, že tableta bola dobre tolerovaná a mala farmakokinetické vlastnosti zodpovedajúce užívaniu raz denne.
„Naše výsledky naznačujú budúcnosť, v ktorej budeme môcť zlepšiť metabolické zdravie bez straty svalovej hmoty. Svaly sú zásadné pri diabete 2. typu aj pri obezite a ich množstvo priamo súvisí s dĺžkou života,“ povedal jeden z autorov štúdie Tore Bengtsson, profesor na Katedre molekulárnej biochémie Inštitútu Wenner-Gren na Štokholmskej univerzite.
Nový β2-agonista s nižším rizikom pre srdce
Účinná látka je postavená na laboratórne navrhnutej molekule, ktorá patrí do skupiny takzvaných β2-agonistov. V tomto prípade bola molekula upravená tak, aby usmerňovala bunkovú signalizáciu novým, oveľa selektívnejším spôsobom. Podporuje príjem glukózy a metabolizmus v kostrovom svalstve bez toho, aby nadmerne zaťažovala srdce, čo je známy problém tradičných β2-agonistov.
„Tento liek predstavuje úplne nový typ liečby a môže mať veľký význam pre pacientov s diabetom 2. typu a obezitou. Naša látka podporuje zdravé chudnutie a pacienti navyše nemusia podstupovať injekcie,“ uviedol Shane C. Wright, odborný asistent na Katedre fyziológie a farmakológie Karolinska Institutet a jeden z autorov štúdie.
Potenciál kombinovanej liečby a ďalšie kroky
Tento nový typ lieku účinkuje nielen samostatne, ale môže sa používať aj v kombinácii s GLP-1 liekmi, keďže majú odlišné mechanizmy účinku. „To z neho robí hodnotnú možnosť samostatnej liečby, ale aj v kombinácii s GLP-1 liekmi,“ doplnil Shane C. Wright.
Ďalším krokom je väčšia klinická štúdia fázy II, ktorú plánuje spoločnosť Atrogi AB, vyvíjajúca túto terapiu. Cieľom štúdie bude zistiť, či sa rovnaké pozitívne účinky, aké sa ukázali v predklinických modeloch, prejavia aj u ľudí s diabetom 2. typu alebo s obezitou.
Zdroj: Sci Tech Daily, Cell
(LDS)





